Mengenal Definisi Dan Mekanisme Kerja Farmakokinetika

FARMACIA | Mengenal Definisi Dan Mekanisme Kerja Farmakokinetika - Farmakokinetika telah didefinisikan sebagai sesuatu proses yang tubuh lakukan terhadap obat, mulai dari masuknya obat ke dalam tubuh sampai hilangnya obat dari tubuh, yang mencakup absorpsi, distribusi, metabolisme dan eksresi.

Dalam postingan Mengenal Definisi Dan Mekanisme Kerja Farmakokinetika ini, penulis coba menjelaskan bahwa tubuh kita dapat dianggap sebagai suatu ruangan yang terdiri dari beberapa kompartemen yang terpisah oleh membran sel. Sedangkan proses absorpsi, distribusi dan eksresi obat dalam tubuh hakekatnya berlangsung dengan mekanisme yang sama, karena proses ini tergantung pada lintasan obat melalui rangkaian membran tersebut.

Adapun Mekanisme Kerja Farmakokinetika untuk melintasi membran sel ini ada dua cara :

1. Secara Pasif, artinya tanpa menggunakan energi.

a. Filtrasi, melalui pori-pori kecil dari membran, misalnya air dan zat hidrofil
b. Difusi, zat melarut dalam lapisan lemak dari membran sel. Contoh : ion anorganik

2. Secara Aktif, artinya menggunakan energi.

Pengangkutan dilakukan dengan zat hidrofil (makromolekul atau ion) pada enzim pengankut spesifik. Setelah melalui membran, obat dilepaskan lagi. Cepatnya penerusan tidak tergantung pada konsentrasi obat. Contoh : glukosa, asam lemak, garam besi, vitamin B1, B2 dan B12.

Demikian artikel Mengenal Definisi Dan Mekanisme Kerja Farmakokinetika ini. Adapun beberapa artikel lain yang berkaitan dengan artikel ini, silakan baca : Cara Pemberian Obat Ke Pasien, Mengenal Pharmaceutical dan Biological Availability, dan Pengertian dan Penjelasan Ilmu Biofarmasi. Terima kasih.

More about → Mengenal Definisi Dan Mekanisme Kerja Farmakokinetika

Cara Pemberian Obat Ke Pasien

FARMACIA | Cara Pemberian & Minum Obat - Banyak obat, banyak juga cara pemberiannya kepada pasien. Sediaan per-oral sering kita temukan dalam perkembangan pemberian obat. Namun, banyak Cara Pemberian & Minum Obat ke pasien selain per-oral. Mengapa hal ini terjadi?

Cara Pemberian Obat Ke Pasien didasarkan beberapa faktor, diantaranya : Faktor Formulasi. Faktor zat aktif serta stabilitasnya menjadi alasan bahwa obat dibuat dalam sediaan yang cocok untuk zat aktif tersebut.

Pemberian obat ikut juga dalam menentukan cepat lambatnya dan lengkap tidaknya resorpsi suatu obat. Tergantung dari efek yang diinginkan, yaitu efek sistemik (di seluruh tubuh) atau efek lokal (setempat) dan keadaan pasien serta sifat-sifat fisiko-kimiawi obat, dapat dipilih di antara berbagai cara untuk memberikan obat.

A. Untuk Memberikan Efek Sistemik (Obat disebar ke seluruh tubuh)

1. Oral :

- Pemberiannya melalui mulut

- Mudah dan aman pemakaiannya, lazim dan praktis

- Tidak semua obat dapat diberikan per-oral, misalnya : Obat yang bersifat merangsang (emetin, aminofilin) atau yang diuraikan oleh getah lambung (benzilpenisilin, insulin dan oksitoksin)

- Dapat terjadi inaktivasi oleh hati sebelum diedarkan ke tempat kerjanya

- Dapat juga untuk mencapai efek lokal misalnya : obat cacing, obat diagnostik untuk pemotretan lambung - usus

- Baik sekali untuk mengobati infeksi usus

- Bentuk sediaan oral : Tablet, Kapsul, Obat hisap, Sirup dan Tetesan

2. Oromucosal :

Pemberiannya melalui mucosa di rongga mulut. Ada dua macam cara, yaitu :

a. Sub Lingual

- Obat ditaruh dibawah lidah

- Tidak melalui hati sehingga tidak diinaktif

- Dari selaput di bawah lidah langsung ke dalam aliran darah, sehingga efek yang dicapai lebih cepat misalnya : Pada pasien serangan Jantung dan Asma

- Keberatannya kurang praktis untuk digunakan terus menerus dan dapat merangsang selaput lendir mulut

- Hanya untuk obat yang bersifat lipofil

- Bentuknya tablet kecil atau spray, contoh : Isosorbid Tablet

b. Bucal

- Obat diletakkan diantara pipi dan gusi

- Obat langsung masuk ke dalam aliran darah

- Misalnya obat untuk mempercepat kelahiran bila tidak ada kontraksi uterus, contoh : Sandopart Tablet

3. Injeksi :

- Pemberiannya dengan jalan suntikkan

- Efek yang diperoleh cepat, kuat dan lengkap

- Keberatannya lebih banyak dari pasien

- Alat suntik harus steril dan dapat merusak pembuluh darah atau syaraf jika tempat penyuntikkannya tidak tepat

- Terutama untuk obat yang merangsang atau dirusak oleh getah lambung atau tidak tidak diresorpsi oleh dinding usus

Jenis Injeksi lebih kurang ada 10 :

a. Subcutan/Hipodermal (sc) : Penyuntikkan dibawah kulit, Obatnya tidak mernagsang dan larut dalam air atau minyak, Efeknya agak lambat dan dapat digunakan sendiri misalnya : penyuntikan insulin pada penderita diabetes.

b. Intramuskular (im) : Penyuntikan dilakukan dalam otot misalnya, penyuntikan antibiotika atau dimana tidak banyak terdapat pembuluh darah dan syaraf, misalnya otot pantat atau lengan atas

c. Intravena (iv) : Penyuntikan dilakukan ke dalam pembuluh darah, Reaksinya sangat cepat yaitu waktu satu peredaran darah, obat sudah beredar ke seluruh tubuh atau jaringan, Dapat menimbulkan reaksi-reaksi hebat seperti turunnya tekanan darah secara mendadak, shock, dsb. Infus intravena dengan obat sering dilakukan di rumah sakit dalam keadaan darurat atau dengan obat yang cepat metabolismenya dan eksresinya guna mencapai kadar plasma yang tetap tinggi

d. Intra arteri (ia) : Penyuntikan dilakukan pada pembuluh nadi, Dilakukan untuk membanjiri suatu organ misalnya pada Kanker Hati

e. Intra cutan (ic) : Penyuntikkan dilakukan dalam kulit, Absorpsi sangat perlahan misalnya pada tuberculin test dati Mantoux

f. Intra lumbal : Penyuntikan dilakukan ke dalam ruas pinggang (sumsum tulang belakang) misalnya untuk anestesi umum

g. Intra peritonial : Penyuntikan ke dalam selaput perut

h. Intra cardial : Penyuntikan ke dalam jantung

i. Intra pleural :Penyuntikan ke dalam rongga pleura (paru-paru)

k. Intra articulair : Penyuntikan ke dalam celah-celah sendi


4. Implantasi :

- Bentuk oral pellet steril, obat dicangkokkan dibawah kulit, terutama digunakan untuk efek sistemik lama, misalnya obat-obat hormon kelamin (estradiol dan testoteron)

- Resorpsinya lambat, satu pellet dapat melepaskan zat aktifnya secara perlahan-lahan selama 3-5 bulan lamanya

5. Rectal :

- Pemberian obat melalui rectal (dubur)

- Bentuknya suppositoria dan clysma (obat pompa)

- Baik sekali untuk obat yang dirusak oleh asam lambung

- Diberikan untuk mencapai takaran yang cepat dan tepat

- Efek sistemiknya lebih cepat dan lebih besar bila dibandingkan dengan peroral, berhubung pembuluh-pembuluh darah pertama. Contoh : pada pengobatan asma (amecain suppositoria) ; pada bayi (stesolid rectal, dalam pengobatan kejang akut)

- Tetapi bentuk suppositoria dan clysma sering digunakan untuk efek lokal misalnya untuk wasir dan laxativ

- Pemberian obat melalui rektal dapat dioleskan pada permukaan rektal berupa salep dan hanya mempunyai efek lokal

6. Transdermal :

- Cara pemakaian melalui permukaan kulit, berupa plester. Obat menyerap secara perlahan dan kontinyu, masuk ke sistem peredaran darah, langsung ke jantung

- Umumnya untuk gangguan jantung misalnya angina pectoris, tiap dosis dapat bertahan 24 jam. Cth : Nitrodisk dan Nitroderm T.T.S. (therapeutic transdermal system)


B. Untuk Memberikan Efek Lokal (Pemakaian Setempat)

1. Intranasal :

- Obat diberikan melalui selaput lendir hidung

- Digunakan untuk menciutkan selaput/mukosa hidung yang membengkak (otrivin nasal drop)

- Bentuk sediaan : Drop dan Spray

- Cara ini dapat digunakan untuk efek sistemik misalnya untuk melancarkan pengeluaran ASI cth : Syntocinon nasal spray

2. Inhalasi :

- Obat diberikan untuk disedot melalui hidung atau mulut atau disemprotkan

- Penyerapan dapat terjadi pada selaput mulut, tenggorokan dan pernafasan

- Bentuk sediaan : Gas dan Zat padat, tetapi bisa juga mempunyai efek sistemik. Bentuk inhalasi ini bisa dalam wadah yang diberi tekanan dan mengandung zat pemancur (aerosol, cth : Alupent Metered Aerosol

3. Mukosa Mata Dan telinga :

- Obat diberikan melalui selaput/mukosa mata atau telinga, bentuk drop dan salep

- Obat dapat diresorpsi ke dalam darah dan menimbulkan efek teknis

4. Intra Vaginal :

- Obat diberikan melalui selaput lendir/mukosa vagina

- Diberikan pada antifungi dan anti kehamilan

- Bentuknya : Tablet, Salep, Krim dan Cairan bilasan

5. Kulit (Percutan) :

- Obat diberikan dengan jalan mengoleskan pada permukaan kulit

- Kulit yang sehat sukar sekali dimasuki obat, tetapi bila terjadi kerusakan resorpsi dapat berlangsung

- Bentuk obat umunya salep dan krim

Demikian jabaran tentang Cara Pemberian Obat pada pasien dari sisi kefarmasian. Semoga dapat membantu.

More about → Cara Pemberian Obat Ke Pasien

Mengenal Farmaceutical Dan Biological Availability

FARMACIA | Mengenal Farmaceutical Dan Biological Availability - Berkaitan dengan artikel sebelumnya tentang "Pengertian Dan Penjelasan Biofarmasi", kini kita membahas tentang aspek yang masih berkaitan, yakni Fase Farmaceutical Dan Biological Availability serta Fase lain yang terakit dalam Biofarmasi.

Definisi Farmaceutical Availability (Ketersediaan Farmasi)

Farmaceutical Availability merupakan ukuran waktu yang diperlukan untuk obat yang dilepaskan dari bentuk pemberiannya dan tersedia untuk proses resorpsi, sehingga bentuk obat padat memerlukan ukuran waktu yang lebih panjang dari pada bentuk obat cair (F.A. tablet lebih besar dari pada F.A. sirup). Banyak penyelidikan tentang hal ini telah dilangsungkan dengan tablet sebagai bentuk sediaan yang paling umum.

Tablet --> Granul Terlepas --> Zat Aktif Terlepas --> Zat Aktif Melarut

Keterangan Skema :
Setelah ditelam, tablet di dalam lambung akan pecah (disintegrasi) menjadi banyak granul kecil yang terdiri zat-zat aktif dengan antara lain zat pengisi dan pelekat. Kemudian granul-granul ini pecah pula, zat aktif terlepas, dan jika zat larutnya cukup besar akan larut dalam cairan lambung atau usus. Baru setelah obat larut, proses resorpsi oleh usus dapat dimulai, proses yang disebut Farmaceutical Availability.

Jelaslah dari uraian diatas, bahwa obat bila diberikan dalam bentuk larutan akan mencapai keadaan Farmaceutical Availability dalam waktu yang lebih singkat daripada tablet.

Kecepatan melarut obat tergantung dari berbagai bentuk sediaan dengan urutan sebagai berikut :

Larutan - Suspensi - Emulsi - Serbuk - Kapsul - Tablet - Enterik Coated - Tablet Kerja Panjang

Definisi Biological Availability (Ketersediaan Hayati)

Bio-Avalability adalah prosentase obat yang diresorspi tubuh dari suatu dosis yang diberikan dan tersedia untuk melakukan efek terapetiknya

Definisi Therapeutical Equivalent (Kesetaraan Terapeutika)

Therapeutical Equivalent adalah Sayarat yang harus dipenuhi oleh suatu obat patent yang meliputi kecepatan larut dan jumlah kadar yang harus dicapai di dalam darah. Kesetaraan terapeutika dapat terjadi pada produksi dari pabrik yang berbeda dan pada batch yang berbeda dari suatu pabrik.

Definisi Bioassay dan Standarisasi

Bioassay adalah Cara menentukan aktifitas obat dengan menggunakan makhluk hidup, misalnya dengan binatang percobaan. Standarisasi adalah kekuatan obat yang dinyatakan dengan satuan Internasional yang dikeluarkan oleh WHO. Ukuran-ukuran standar ini disimpan di London dan Copenhagen.

Demikian pengenalan beberapa istilah Farmaceutical Dan Biological Availability serta istilah lainnya yang terkait. Semoga membantu dan bermanfaat.

More about → Mengenal Farmaceutical Dan Biological Availability

Pengertian Dan Penjelasan Ilmu Biofarmasi

FARMACIA | Pengertian Biofarmasi - Biofarmasi adalah ilmu yang mempelajari / menyelidiki pengaruh-pengaruh pembuatan sediaan atas kegiatan terapetik obat. Sekitar tahun 1960 para sarjana mulai sadar bahwa efek obat tidak tergantung semata-mata pada faktor farmakologi, melainkan juga faktor-faktor formulasi yang dapat mengubah efek obat dalam tubuh, antara lain :

- Bentuk fisik zat aktif (amorf, kristal atau kehalusannya)
- Keadaan kimiawi (ester, garam, garam kompleks, dsb)
- Zat pembantu (pengisi, pelekat, pelicin, pelindung, dsb)
- Proses teknik yang digunakan untuk membuat sediaan (tekanan tablet, alat emulgator, dsb)

Sebelum obat yang diberikan pada pasien sampai pada tujuannya dalam tubuh, yaitu tempat kerjanya atau target site, obat harus mengalami banyak proses. Dalam garis besar proses-proses ini dapat dibagi dalam tiga tingkat, yaitu Fase Biofarmasi, Fase Farmakodinamik, Fase Farmakokinetika, yang mana dapat digambarkan dengan skema berikut untuk obat dalam bentuk tablet yaitu :

Farmaceutical availability -- Biological availability :

Tablet dengan Zat Aktif --> (FASE BIOFARMASI) Tablet pecah, granul pecah, zat aktif lepas dan larut --> Obat tersedia untuk resorpsi --> Adsorpsi, Metabolisme, Distribusi, Ekskresi (FASE FARMAKOKINETIKA) --> Obat tersedia untuk bekerja --> Interaksi dengan reseptor di tempat kerja (FASE FARMAKODINAMIKA) --> EFEK

Keterangan Skema diatas :

Fase Biofarmasi atau Farmasetika :
Fase ini meliputi waktu mulai penggunaan sediaan obat melalui mulut hingga pelepasan zat aktifnya ke dalam cairan tubuh. Misalnya : tablet hanya mengandung 5-10% zat aktif, 90% zat tambahan yang terdiri dari 80% zat pengencer, zat pengikat dan 10% zat penghancur tablet. Yang penting dalam hubungannya dengan fase ini adalah kesediaan farmasi dari zat aktifnya, yaitu obat siap diabsorpsi.

Fase Farmakokinetika
Fase ini meliputi waktu selama obat diangkut ke organ yang ditentukan, setelah obat dilepas dari bentuk sediaan. Obat harus diabsorpsi ke dalam darah, yang segera akan didistribusikan melalui tiap-tiap jaringan tubuh. Dalam darah, obat dapat terikat protein darah dan mengalami metabolisme, tetapi hanya sedikit yang tersdia untuk diikat pada struktur yang telah ditentukan. Perlu diketahui bahwa jaringan yang ditentukan tidak perlu identik dengan reseptor.

Fase Farmakodinamika
Bila obat berinteraksi dengan sisi reseptor, biasanya protein membran, akan menimbulkan respon biologik. Tujuan pokok dari fase ini adalah optimalisasi dari efek biologik.

Demikian Pengertian Biofarmasi secara umum dari "nasib" obat dari mulai diminum sampai menimbulkan efek terapi untuk kita. Semoga bermanfaat.

More about → Pengertian Dan Penjelasan Ilmu Biofarmasi